GCS - ti oogun yi? Awọn iṣẹ ati awọn ipa ti oloro glucocorticosteroids

Dájúdájú, o ti sọ lailai gbọ ti sitẹriọdu homonu. Ara wa nigbagbogbo fun wa wọn lati fiofinsi aye lakọkọ. Ni yi article, a yoo ro glucocorticoids - sitẹriọdu homonu, eyi ti wa ni produced ni awọn oje kotesi. Lakoko ti o ti julọ ti wa ba wa ni nife ni won sintetiki analogues - GCS. Ohun ti o jẹ oogun? Fun eyi ti won ti wa ni lo ati ohun ti Iru ibaje ti won fa? Jẹ ká wo.

Gbogbogbo alaye nipa GCS. Ohun ti o jẹ oogun?

Wa oni synthesises sitẹriọdu homonu bi glucocorticoids. Wọn ti wa ni yi nipasẹ awọn oje kotesi, ati awọn lilo ti wa ni o kun jẹmọ si awọn itọju ti oje insufficiency. Lasiko yi, lilo ko nikan adayeba glucocorticoids, sugbon o tun won sintetiki analogues - GCS. Ohun ti o jẹ oogun? Fun eda eniyan, awon analogs tumo si kan Pupo, bi ni lori ara egboogi-iredodo, immunosuppressive, antishock, egboogi-inira ipa.

Glucocorticoids ti di lo bi oloro (tọka si ninu awọn ti article - PM) ni awọn 40-ranşẹ ti xx orundun. Nipa opin ti awọn 30s ti awọn ifoya, sayensi ti ri sitẹriọdu homonu agbo ninu eda eniyan oje kotesi, ati ni 1937 ti a ya sọtọ mineralocorticoid deoxycorticosterone. Ni awọn tete 40-ranşẹ won yo glucocorticoid hydrocortisone ati cortisone. Pharmacological ipa ti cortisone ati hydrocortisone wà ki Oniruuru, ti o ti pinnu lati lo wọn bi oloro. Lẹhin ti awọn akoko, sayensi ti ti gbe jade wọn kolaginni.

Awọn julọ lọwọ glucocorticoid ninu awọn eniyan oni ni - cortisol (afọwọkọ - hydrocortisone, ti owo - 100-150 rubles), ati awọn ti o ti wa ni ka kan pataki. O ti wa ni tun ṣee ṣe lati allocate kere lọwọ: corticosterone, cortisone, 11-deoxycortisol, 11-dehydrocorticosterone.

Ninu gbogbo awọn adayeba glucocorticoids bi oògùn lilo ri nikan hydrocortisone ati cortisone. Sibẹsibẹ, awọn igbehin okunfa ẹgbẹ ipa siwaju nigbagbogbo ju eyikeyi miiran homonu, ti o jẹ idi ni akoko bayi awọn oniwe-lilo ni oogun ti wa ni opin. Lati ọjọ, nikan lo glucocorticoid hydrocortisone tabi awọn oniwe-esters (hydrocortisone hemisuccinate ati hydrocortisone roba).

Nipa glucocorticosteroids (sintetiki glucocorticoids), logan ti a sise nọmba kan ti iru òjíṣẹ, laarin eyi ti awọn fluorinated (flumethasone, triamcinolone, betamethasone, desamẹtasone, bbl) Ati ti kii-fluorinated (methylprednisolone, prednisolone, prednisone) glucocorticoids.

Iru òjíṣẹ lọwọ ju won adayeba counterparts, ati ti wa ni ti beere fun awọn itọju ti o kere abere.

Awọn siseto igbese ti corticosteroids

Awọn iṣẹ ti glucocorticoids ni molikula ipele ti ko ba ni kikun gbọye. Sayensi gbagbo wipe awon oloro sise lori ẹyin ni awọn ipele ti ilana ti pupọ transcription.

Corticosteroids nlo pẹlu inuselula glucocorticoid awọn iṣan ti wa ni bayi ni fere gbogbo cell ti awọn eniyan ara. Ni awọn isansa ti homonu awọn iṣan (eyi ti o wa cytosolic awọn ọlọjẹ) ti wa ni nìkan danu. Ni awọn aláìṣiṣẹmọ ipinle, won ni o wa apa ti awọn heterocomplexes, eyi ti o ni tun immunophilin, ooru-mọnamọna awọn ọlọjẹ ati bẹ siwaju.

Nigba ti sitẹriọdu penetrate awọn ẹyin (nipasẹ awọn awo), nwọn si dè to iṣan ati ki o mu eka "glucocorticoid + ibudo", lẹhin ti o ti ti nwọ awọn cell arin ati ki o interacts pẹlu awọn DNA awọn ẹkun ni eyi ti wa ni be ni olugbeleke ajeku sitẹriọdu ti o baamu pupọ (ti won ti wa ni tun npe ni glucocorticoid 'dahun pe eroja). Complex "+ glucocorticoid ibudo" ni anfani lati fiofinsi (dojuti tabi, Lọna, mu) awọn ilana ti transcription ti awọn Jiini. Eleyi jẹ ohun ti nyorisi si bomole tabi fọwọkan ti mRNA, bi daradara bi a ayipada ninu awọn kolaginni ti awọn orisirisi ensaemusi ati ilana awọn ọlọjẹ ti o mediate cellular ipa.

Orisirisi ẹrọ fi pe awọn eka "glucocorticoid + ibudo" interacts pẹlu o yatọ si transcription ifosiwewe, fun apẹẹrẹ, gẹgẹ bi awọn iparun ifosiwewe Kappa B (NF-KB) ati activator amuaradagba transcription (AP-1) ti o fiofinsi awọn Jiini lowo ninu awọn ma Esi ati iredodo (gulu ohun, cytokine Jiini, protease ati bẹ bẹ lori.).

Awọn ifilelẹ ti awọn ipa ti GCS

glucocorticoids ipa lori awọn eniyan ara ni o wa afonifoji. Awọn wọnyi ni homonu ni antitoxic, antishock, imunnodepressivnoe, antiallergic, antiinflammatory ati antiinflammatory igbese. Jẹ ká ya a jo wo ni bi awọn sise ti corticosteroids.

• Egboogi-iredodo ipa ti corticosteroids. Ṣẹlẹ awọn bomole ti awọn iṣẹ-ṣiṣe ti phospholipase A _2. Nigba ti itiju ti yi henensiamu ninu awọn eniyan ara ti wa ni ti tẹmọlẹ liberatiou (Tu) awọn itiju ti arachidonic acid ati awọn Ibiyi ti diẹ ninu awọn olulaja (bi prostaglandins, leukotrienes, ati troboksan t. D.). Jubẹlọ, awọn gbigba glucocorticosteroids din ito exudation, vasoconstriction (didiku) capillaries, yewo ti microcirculation ni igbona.
• Anti-inira ipa ti GCS. Ti o ba waye bi kan abajade ti sokale yomijade ati kolaginni ti olulaja ti aleji, din kaa kiri basofili, itiju ti hisitamini Tu lati basofili ati sẹẹli masiti sensitized, atehinwa awọn nọmba ti B ati T ndaabobo, atehinwa ifamọ ti ẹyin si awọn olulaja ti aleji, ma esi ayipada, bi daradara bi bomole ti agboguntaisan gbóògì.
• Immunosuppressive aṣayan iṣẹ ti GCS. Ohun ti o jẹ oogun? Eleyi tumo si wipe awọn oloro dojuti immunogenez, dinku isejade ti inu ara. Corticosteroids dojuti ijira ti ọra inu egungun yio ẹyin, dojuti awọn iṣẹ-ṣiṣe ti B ati T ndaabobo dojuti awọn Tu ti saitokinisi lati ẹya-ara nla inu ẹjẹ ati leukocytes.
• Anti-majele ti o si antishock ipa ti corticosteroids. Awọn ipa ti homonu ṣẹlẹ nipasẹ ga ẹjẹ titẹ ninu eda eniyan, bi daradara bi awọn ibere ti ẹdọ ensaemusi lowo ninu awọn ti iṣelọpọ ti xenon ati endobiotikov.
• Mineralocorticoid aṣayan iṣẹ-ṣiṣe. Glucocorticosteroids ni agbara lati retard soda ati omi ninu ara, lowo ni excretion ti potasiomu. Yi sintetiki substitutes ni o wa ko dara bi ti adayeba homonu, sugbon o jẹ ni ipa lori ara won ni.

Pharmacokinetics

Fun awọn ti iye ti igbese ti letoleto sitẹriọdu le wa ni pin si:

1. Glucocorticosteroids kukuru igbese (e.g., hydrocortisone, awọn owo ti eyi ti yatọ lati 100 si 150 rubles).
2. Glucocorticosteroids pẹlu ohun apapọ iye ti igbese (prednisolone (esi ti o jẹ ko dara gan), methylprednisolone).
3. Glucocorticosteroids pẹlu pẹ igbese (triamcinolone acetonide, desamẹtasone, betamethasone).

Ṣugbọn ko nikan fun awọn ti iye ti glucocorticosteroids le wa ni pinnu. Sọri ti wọn le tun jẹ awọn mode ti isakoso:

• roba;
• intranasal;
• Simu glucocorticosteroids.

Eleyi classification, sibẹsibẹ, kan nikan lati eto glucocorticosteroids.

Nibẹ ni o wa diẹ ninu awọn oloro ni awọn fọọmu ti ointments ati awọn creams (agbegbe corticosteroids). Fun apẹẹrẹ, "Afloderm". Reviews ti iru formulations wa ti o dara.

Jẹ ká wo ni orisi ti letoleto corticosteroids nikan.

Roba sitẹriọdu daradara o gba ni Ifun lai nfa isoro. Actively dè to awọn ọlọjẹ ninu awọn pilasima (transcortin, albumin). Awọn ti o pọju fojusi ti roba corticosteroids ninu ẹjẹ ni ami lẹhin 1,5 wakati lẹhin ti isakoso. Wọn ti faragba biotransformation ninu ẹdọ, Àrùn (kan) ati awọn miiran tissues nipa conjugation to glucuronide tabi imi-ọjọ.

To 70% ti conjugated GCS excreted ninu ito, miran 20% ninu awọn feces yoo fihan nigbamii, ati awọn iyokù - pẹlu awọn miiran ti ibi fifa (e.g., nigbamii). Awọn idaji - lati 2 to 4 wakati.

O le ṣẹda kan kekere tabili pẹlu awọn pharmacokinetic sile ti roba corticosteroids.

Glucocorticosteroids. Oloro (orukọ)	Awọn idaji-aye ti àsopọ	Pilasima idaji-aye
hydrocortisone	8-12 wakati	0.5-1.5 wakati
cortisone	8-12 wakati	0.7-2 wakati
Prednisolone (agbeyewo ni o wa ko dara gan)	18-36 wakati	2-4 wakati
methylprednisolone	18-36 wakati	2-4 wakati
fludrocortisone	18-36 wakati	wakati 3.5
desamẹtasone	36-54 wakati	5:00

Simu sitẹriọdu ni igbalode isẹgun iwa gbekalẹ triamcinolone acetonide, fluticasone propionate, mometasone furoate, budesonide ati beclomethasone dipropionate.

Pharmacokinetic sile le tun ti wa ni gbekalẹ ni kan tabili:

Glucocorticosteroids. Oloro (orukọ)	Awọn agbegbe egboogi-iredodo aṣayan iṣẹ-ṣiṣe	iwọn didun ti pinpin	Pilasima idaji-aye	Ṣiṣe ti fi aye nipasẹ awọn ẹdọ
beclomethasone dipropionate	0.64 sipo.	-	0,5 wakati	70%
budesonide	1 kuro.	4.3 l / kg	1,7-3,4 wakati	90%
triamcinolone acetonide	0,27 sipo.	1.2 l / kg	1.4-2 wakati	80-90%
fluticasone propionate	1 kuro.	3.7 l / kg	3.1 wakati	99%
flunisolide	0,34 sipo.	1.8 l / kg	1.6 wakati	-

Ti imu awọn sitẹriọdu ninu oogun loni gbekalẹ fluticasone propionate, flunisolide, triamcinolone acetonide, mometasone furoate, budesonide ati beclomethasone dipropionate. Diẹ ninu awọn ti wọn wa ni a npe ni ọna kanna bi simu corticosteroids.

Lẹhin ti ohun elo ti awọn iwọn lilo intranasal corticosteroids o gba ni Ifun ati awọn miiran ìka ba wa ni lati atẹgun mukosa taara wọ inu ẹjẹ.

Glucocorticosteroids, idẹkùn ni awọn ti ounjẹ ngba, ti wa ni o gba fun nipa 1-8 ogorun, ati awọn igba akọkọ ti kọja nipasẹ awọn ẹdọ biotransformed fere patapata to aláìṣiṣẹmọ metabolites.

Glucocorticosteroids eyi ti o ti ni sinu ẹjẹ, hydrolyze to aláìṣiṣẹmọ oludoti. Eyi ni a tabili pẹlu wọn pharmacokinetic sile:

Glucocorticosteroids. ipalemo	Bioavailability nigba titẹ awọn ẹjẹ, bi ogorun	Bioavailability nigba ti o gba lati awọn nipa, ni ogorun
budesonide	34	11
beclomethasone dipropionate	44	20-25
mometasone furoate	<0.1	<1
triamcinolone acetonide	ko si Information	10,6-23
fluticasone propionate	0.5-2
flunisolide	40-50	21

Oloro bi "Afloderm" (esi ti o ntọju yiyo soke lori awọn àwọn), lati se apejuwe lọtọ asopọ ko si ori. Kọọkan ninu wọn ni akọkọ lọwọ eroja, eyi ti jẹ seese lati ti tẹlẹ a ti darukọ loke. Wọnyi oloro - agbegbe corticosteroids, nwọn si ti wa ni ipoduduro julọ igba ni awọn fọọmu ti ointments tabi creams.

Gbe glucocorticosteroid ailera (itọkasi fun lilo)

Fun kọọkan iru ti glucocorticosteroids awọn oniwe-itọkasi fun lilo. Bayi, roba corticosteroids ti wa ni lo lati toju:

• Crohn ká arun;
• kólitisí elégbò;
• interstitial ẹdọfóró ségesège;
• ńlá ti atẹgun ha dídùn;
• àìdá pneumonia;
• onibaje obstructive ẹdọforo arun ni ńlá alakoso;
• ikọ-ti dagbasoke;
• subacute thyroiditis;
• aisedeedee inu oje hyperplasia (ninu apere yi, a eniyan ko ni gbe corticoids ara ati ni agadi lati lati ya won sintetiki analogues);
• ńlá oje insufficiency.

Tun sitẹriọdu ti wa ni lo ninu rirọpo ailera ti jc ati Atẹle napochechnikovoy ikuna.

Intranasal corticosteroids wa ni lilo fun:

• idiopatiki rhinitis (vasomotor);
• ti kii-inira rhinitis pẹlu eosinofilia;
• pilipoze imu;
• perennial inira rhinitis (jubẹẹlo);
• ti igba inira rhinitis (lemọlemọ).

Simu corticosteroids ti wa ni lo lati toju onibaje obstructive ẹdọforo arun, ti dagbasoke ikọ-.

Contraindications

Awọn iṣọra yẹ ki o toju GCS ninu awọn isẹgun ipo:

• lactation;
• glaucoma;
• Diẹ ninu awọn arun ti awọn cornea, eyi ti o wa ni idapo pelu kẹtalelogun ti awọn epithelium;
• olu tabi gbogun ti arun ti awọn oju;
• purulent ikolu;
• ajesara akoko;
• lasôepoô;
• ti nṣiṣe lọwọ fọọmu ti iko;
• Herpes ikolu;
• letoleto olu àkóràn;
• diẹ ninu awọn opolo aisan pẹlu productive aisan;
• àìdá ìyí ti kidirin ikuna;
• haipatensonu;
• thromboembolism;
• duodenal ulcer tabi Ìyọnu;
• àtọgbẹ;
• Cushing ká arun.

Muna contraindicated intranasal corticosteroids ni iru igba miran:

• loorekoore nosebleeds ni itan;
• idaejenu diathesis;
• hypersensitivity.

Glucocorticosteroids: ẹgbẹ ipa

Ẹgbẹ ipa ti corticosteroids le wa ni pin si agbegbe ati letoleto.

Agbegbe ẹgbẹ ipa

Pin si awọn ipa ti fa simu naa ki o si intranasal corticosteroids.

1. Agbegbe ikolu lati fa simu naa glucocorticosteroids:

• Ikọaláìdúró;
• dysphonia;
• candidiasis ti awọn roba iho ati pharynx.

2. Agbegbe ẹgbẹ ipa ti intranasal corticosteroids:

• perforation ti awọn ti imu septum;
• nosebleeds;
• sisun ati ki o gbẹ mucous tanna ti awọn imu ati pharynx;
• sneezing;
• yun imu.

Letoleto ẹgbẹ ipa

Pin gẹgẹ bi awọn ẹya ara ti ara, eyi ti o ṣiṣẹ.

1. Apá ti aringbungbun aifọkanbalẹ eto:

• psychoses;
• şuga;
• euphoria;
• insomnia;
• irritability.

2. Niwon awọn ẹjẹ eto:

• thromboembolism;
• jin isan thrombosis;
• ga ẹjẹ titẹ;
• myocardiodystrophy.

3. Lati ibisi eto:

• hirsutism;
• leti ibalopo idagbasoke;
• ibalopo alailoye;
• riru eje ọmọ.

4. Lati awọn ti ngbe ounjẹ eto:

• ọra ẹdọ;
• pancreatitis;
• ẹjẹ lati awọn nipa;
• sitẹriọdu adaijina ti Ìyọnu ati ifun.

5. Lati awọn endocrine eto:

• àtọgbẹ;
• Cushing ká dídùn;
• isanraju;
• atrophy ti awọn oje kotesi nitori itiju ti awọn oniwe-iṣẹ.

6. Lati awọn ẹgbẹ ti wo:

• glaucoma;
• ẹhin subcapsular cataracts.

7. Lati awọn egungun eto:

• isan ibajẹ;
• myopathy;
• ga idagbasoke ninu awọn ọmọde;
• avascular negirosisi ati egungun dida egungun;
• osteoporosis.

8. Fun awọn ara:

• alopecia;
• striae;
• thinning ti awọn ara.

9. Miiran ẹgbẹ ipa:

• ńlá àkóràn ati onibaje pupo ti iredodo sii lakọkọ;
• wiwu;
• soda ati omi idaduro ninu ara.

precautionary igbese

Ni awọn igba miiran, corticosteroids yẹ ki o ṣee lo pẹlu pele.

Fun apẹẹrẹ, alaisan pẹlu cirrhosis, hypothyroidism, hypoalbuminemia, ati senile alaisan tabi agbalagba le ti wa ni ti mu dara si igbese ti corticosteroids.

Ni awọn ohun elo ti awọn corticosteroids nigba oyun yẹ ki o gba sinu iroyin awọn reti ipa ti awọn itọju fun awọn iya ati ewu ti a odi ipa ti awọn oògùn lori oyun, bi corticosteroids le disrupt awọn idagbasoke ti oyun idagbasoke ati paapa abawọn bi bàta palate ati bẹ bẹ lori.

Ti o ba ti nigba lilo ti GCS alaisan iya ikolu (adie pox, measles, ki o si bẹ lori. D.), O le ṣẹlẹ gan isẹ.

Ninu awọn itọju ti alaisan pẹlu corticosteroids tabi nbẹ iredodo arun (rheumatoid Àgì, ifun arun, letoleto lupus erythematosus ati bi. D.) sightings sitẹriọdu resistance le ti wa ni šakiyesi.

Alaisan gbigba roba sitẹriọdu fun igba pipẹ, o jẹ pataki lorekore lati ya fecal òkùnkùn ẹjẹ ki o si ṣe fibroezofagogastroduodenoskopiyu bi sitẹriọdu ulcer nigba itoju pẹlu corticosteroids le wa ko le dojuru.

Ni 30-50% ti alaisan mu pẹlu corticosteroids fun igba pipẹ, se agbekale osteoporosis. Bi ofin, o ni ipa lori awọn ẹsẹ, ọwọ, pelvis, mo egbe, ẹhin.

Ibaraenisepo pẹlu miiran oloro

Gbogbo glucocorticosteroids (classification ko ni pataki nibi) nigba ti ni olubasọrọ pẹlu miiran oloro fun kan awọn ipa, ki o si yi ipa ni ko nigbagbogbo rere fun ara wa. Nibi ni ohun ti o nilo lati mọ ṣaaju ki o to a to corticosteroids ni apapo pẹlu miiran oloro:

1. GCS ati antacids - glucocorticosteroids gbigba dinku.
2. GCS ati barbiturates, phenytoin, hexamidine, diphenhydramine, carbamazepine, rifampicin - glucocorticosteroids biotransformation ninu ẹdọ ti wa ni pọ.
3. GCS ati isoniazid, erythromycin - glucocorticosteroids biotransformation ninu ẹdọ dinku.
4. SCS ati salicylates, phenylbutazone, barbiturates, digitoxin, pẹnisilini, chloramphenicol - gbogbo awọn ti awọn wọnyi oloro ti wa ni ti mu dara si imukuro.
5. GCS ati isoniazid - kan ti o ṣẹ ti awọn eniyan psyche.
6. Corticosteroids ati reserpine - awọn farahan ti depressive ipinle.
7. GCS ati tricyclic antidepressants - pọ intraocular titẹ.
8. GCS ati agonists - awọn iṣẹ ti awọn wọnyi oloro ti wa ni npo.
9. Corticosteroids ati theophylline - egboogi-iredodo igbese ti glucocorticoids posi, se agbekale cardiotoxic ipa.
10. SCS ati diuretics, amphotericin B, mineralocorticoid - mu ki awọn ewu ti hypokalemia.
11. GCS ati aiṣe-anticoagulants, fibrinolytics, butadiene, ibuprofen, ethacrynic acid - le wa ni atẹle nipa idaejenu ilolu.
12. SCS ati indomethacin, salicylates - yi apapo le fa kólitisí awọn egbo ti awọn nipa.
13. Corticosteroids ati paracetamol - awọn oro ti awọn oògùn ti wa ni pọ.
14. Corticosteroids ati azathioprine - mu ki awọn ewu ti cataracts, myopathy.
15. GCS ati mercaptopurine - apapo le ja si pọ fojusi ti uric acid ninu ẹjẹ.
16. GCS ati hingamin - ni ariwo ti aifẹ ipa ti yi oògùn (corneal opacity, myopathy, dermatitis).
17. GCS ati methandrostenolone - amplify ikolu ti glucocorticoids.
18. Corticosteroids ati irin ipalemo, androgens - pọ kolaginni ti erythropoietin, ati si yi lẹhin, ati ki o pọ erythropoiesis.
19. GCS ati hypoglycemic oloro - fere pipe idinku ti won ndin.

ipari

Sitẹriọdu - oloro, lai si eyi ti igbalode oogun jẹ išẹlẹ ti lati na. Wọn ti wa ni lilo fun awọn itọju ti gan àìdá ipo ti ni arun, tabi nìkan lati mu awọn iṣẹ ti a oògùn. Sibẹsibẹ, bi pẹlu gbogbo awọn oogun, glucocorticosteroids ẹgbẹ igbelaruge ati ki o ni contraindications ju. Ko ba gbagbe nipa o. Above a ti ṣe akojọ gbogbo awọn igba ibi ti o jẹ ko pataki lati lo awọn sitẹriọdu ti tun pese a akojọ ti awọn ibaraenisepo ti corticosteroids pẹlu miiran oloro. awọn siseto igbese ti corticosteroids ati gbogbo awọn ti wọn ipa ti tun a ti se apejuwe ninu awọn apejuwe nibi. Bayi gbogbo awọn ti o nilo lati mo nipa GCS, ti wa ni ni ibi kan - yi article. Sugbon, ni eyikeyi nla, ma ṣe bẹrẹ itọju nikan lẹhin kika gbogbo alaye nipa GCS. Wọnyi oloro, dajudaju, le ra lai kan ogun, ṣugbọn idi ti o nilo o? Ṣaaju lilo eyikeyi oloro yẹ ki o akọkọ Jọwọ kan pataki. Wa ni ilera ati ki o ko ara-medicate!